问世百年,糖尿病六十五载砺剑
糖尿病是一种日益多发的代谢性疾病,有数据显示,截至2021年,全球约有5.37亿名成年(20-79岁)患者。在中国,近年来经济繁荣发展带来的饮食和生活方式改变,也促使国内糖尿病患病率逐步上升。目前,中国糖尿病患者数已经超过1.409亿。遏制糖尿病蔓延趋势任重道远,在人类漫长的抗糖史中,二甲双胍的治疗地位不言而喻。
早在中世纪,人们就发现了紫丁香(山羊豆)这种富含“胍”类化合物草药的降糖作用。1922年,爱尔兰科学家EmilWerner和JamesBell首次合成出二甲双胍化合物。但因为胰岛素的出现,二甲双胍被“雪藏”冷落了30余年。直至1957年,法国科学家才首次将二甲双胍应用于临床治疗糖尿病,默克推动其商业化并制成二甲双胍片剂在法国上市,首次被批准用于单纯饮食控制无效的2型糖尿病患者,成为全球这类患者的首选治疗方案。
二甲双胍更多的临床探索也自此而始,1977年,在糖尿病药物研究史上具有里程碑地位的英国前瞻性糖尿病研究UKPDS正式启动,历时20年发表的结果首次证实,二甲双胍具有心血管保护作用,为其成为2型糖尿病的降糖一线首选治疗药物奠定了循证基础。在这20年间,默克推动二甲双胍片剂登陆欧美和中国等多个国家,在糖尿病治疗领域取得领先地位,推动人类抗糖征程不断向前。如今,二甲双胍不仅是治疗2型糖尿病的一线药物,也是世界范围内应用最广泛的口服降糖药。
剂型迭代,联合用药凸显基石优势
现阶段,二甲双胍作为国内外各大权威指南推荐的2型糖尿病一线治疗药物,正在用积累的临床使用经验,帮助全世界的糖尿病患者改善健康。但研究者和制药企业针对二甲双胍的探索并未止步于此,药物剂型的迭代升级和药物联用方案上的创新都在帮助这一经典老药释放历久弥新的治疗魅力。
除了普通片剂外,二甲双胍目前的剂型还包括肠溶二甲双胍、二甲双胍缓释片等。据悉,不同剂型的二甲双胍主要区别在于给药后溶出释放方式不同。具体来看,普通片剂在胃内崩解释放,肠溶片和胶囊在肠道崩解释放,而缓释片和缓释胶囊则是在胃肠道内缓慢溶出、释放。与其他剂型相比,缓释片释放慢,与普通片相比效果更稳定,所以对胃肠道反应(包括恶心呕吐,肠胃不适和腹泻)产生的副作用更少,具有更好的胃肠道耐受性,可提高患者的用药依从性。